에이치엘비의 리보세라닙에 대해 알아보자! 작용기전 적응증 임상시험현황 (물질편)

 

 

 

에이치엘비가 지난 2020년 글로벌 권리를 획득한 리보세라닙.(변경 전 이름은 아파티닙입니다.)

 

대체 바이오 접점이 전혀 없던 진양곤 회장이 리보세라닙의 어떤 점을 보고 LSKB에 거액을 투자하게 되었을까요?

 

---

 

에이치엘비에서는 리보세라닙이, 혈관내피세포성장인자수용체2(VEGFR-2)를 타겟으로 하는 표적항암제로, 암 조직의 성장과 증식을 억제하고 면역세포의 정상화를 통해 암을 치료하는 경구용 항암신약이라고 설명합니다.

 

 

 

 

그렇다면 VEGFR-2는 뭘까요?

 

암세포는 성장을 위해 혈관내피세포성장인자(VEGF)를 분비하는데, 이 인자가 혈관 표면의 수용체와 결합하면 신생혈관이 형성되어 이를 통해 산소와 영양분을 공급받고 암세포가 성장하게 됩니다. 그리고 이 신생혈관을 통해 암의 전이가 일어나기도 하죠.

 

여기서 VEGF와 결합하는 수용체를 혈관내피세포수용체(VEGFR-1, 2, 3 세가지 종류)이라고 하며, 이 중 암의 신생혈관 형성에 관여하는 수용체가 바로 VEGFR-2입니다.

 

 

 

 

리보세라닙은 이런 VEGFR-2를 억제하는 타이로신 키나제 억제제(TKI) 화합물로, 세포의 증식을 억제하여 암세포 신생혈관 형성을 막습니다.

 

또한, VEGF와 VEGFR-2는 종양의 면역에도 관여한다고 알려져 있는데, 리보세라닙은 이러한 종양 면역을 억제하고 면역활성화 인자의 분비를 촉진시켜 인간의 면역을 활성화시킵니다.

 

이러한 작용을 통해, 암세포의 증식 억제와 이에 따른 사멸을 유도하는 리보세라닙은 간암, 대장암, 난소암, 백혈병 등 다양한 종양을 억제할 수 있다는 논문이 발표되며 그 가치를 입증했습니다.

 

 

 

 

이 뿐만이 아닙니다.

 

리보세라닙은 항암제에 내성이 생긴 암에도 큰 도움을 줄 수 있다고 알려져 있습니다.

 

암세포의 내성은 항암제의 교차 사용으로 생긴, P-당단백질 등 내성 단백질이 암세포에 과도하게 형성되는 것이 그 원인이라 할 수 있는데, 이러한 내성 단백질의 활성을 막아 항암제의 효과를 유지시킵니다.

 

다른 항암제와의 병용요법으로도 충분한 경쟁력을 가질 수 있는 이유죠.

 

 

LSKB(현 엘레바 테라퓨틱스) 대표이사

 

---

 

 

한편, 현재 리보세라닙의 임상시험은 총 6개가 완료 혹은 진행중입니다. (항서제약이 판권을 가진 중국 내 시험은 제외)

 

1. 위암 3차 치료제(단독) : 글로벌 임상 3상 완료 - NDA 예정

 

2. 간암 1차 치료제(병용) : 글로벌 임상 3상 진행중

 

3. 선양낭성암(침샘암) 1차 치료제(단독) : 미국, 한국 임상 2상 진행중(희귀의약품으로, 2상 이후 NDA 가능)

 

4. 위암 2차 치료제(병용) : 한국 임상 1/2상 진행중

 

5. 대장암 3차 치료제(병용) : 미국, 한국 임상 1/2상 진행중

 

6. 고형암 1차 치료제(병용) : 미국 1상 진행중

 

이 리스트 중에서 올해는 1번, 위암 3차 치료제로서의 리보세라닙이 미국 NDA(시판 허가)를 승인받을 수 있을지가 초미의 관심사입니다. 한번 기대해보시죠!

 

 

 

 

오늘은 에이치엘비의 표적항암제 리보세라닙의 작용 기전과 진행중인 임상 시험에 대해 알아보았습니다.

 

최대한 쉽게 풀어보았는데, 이해가 잘 되셨으면 좋겠네요!

 

에이치엘비 회사에 대해 더 알고싶다면,

 

2021/01/05 - [주식시장 뉴스/바이오] - 에이치엘비, 리보세라닙의 중국 내 허가로 주가 점프! 니가 궁금하다! (회사편)